开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
一、研究背景
牛膝为苋科牛膝属植物AchyranthesbidentataBlume.的干燥根。中华人民共和国药典(2000版)收载为常用中药。原植物为多年生草本,广泛分布于河南、山东、江苏等地。始载于《神农本草经》,列为上品。其味苦、酸,性平,归肝、肾经,具有补肝肾、强筋骨、活血通经、利尿通淋的功效。生用散淤血、消痛肿,熟用补肝肾、强筋骨。临床多用于闭经、痛经、月经不调、跌打损伤、腰膝酸痛及水肿、小便不利等。
川牛膝中含有多种化学成分,可分为植物甾酮类,三萜类,甾醇及其苷类,环烯醚萜苷类,环肽类,有机酸类以及糖类等成分,分别为:牛膝甾酮A(achyranthesteroneA),25-R牛膝甾酮(25-Rinokosterone),25-S牛膝甾酮(25-Sinokosterone),、漏芦甾酮B(rhapontisteroneB),旌节花甾酮D(stachysteroneD),beta;-蜕皮甾酮(ecdysterone),水龙骨甾酮B(polypodineB),红苋甾酮(rubrosteron),人参皂苷RO(ginsenosideRO),姜状三七苷R1(zingibrosideR1),竹节参皂苷Ⅳa(chikusetsusaponinⅣa),去葡萄糖竹节参皂苷Ⅳa(deglucosechikusetsusaponinⅣa),竹节参皂苷-1(PJS-1),齐墩果酸(oleanolicacid),28-norolean-17-en-3-ol),黄芩苷(baicalin),汉黄芩素(wogonin),小檗碱(berberine),巴马亭(palmatine),黄连碱(eoptisine),表小檗碱(epiberberine),B-谷甾醇(B-sitostero),alpha;-波甾醇(alpha;-spinasterol),胡萝卜苷(daucosterol),alpha;-菠甾醇葡萄糖苷(3-O-beta;-D-glucopyranoaylalpha;-spinasterol),京尼平苷(geniposide),环(酪氨酸-亮氨酸)[cyclo-(-Pro-Leu)],环(亮氨酸-异亮氨酸)[cyclo-(-Leu-Ile)],杜鹃花酸(nonanedioicacid),琥珀酸(succinicacid),正丁基-beta;-D-吡喃果糖苷(n-butyl-beta;-D-fructopyranoside),5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfuraldehyde),蔗糖(sucrose),葡萄糖(glucose)等。此外,牛膝中含有多种皂苷成分,皂苷类是牛膝的主要活性成分之一,均为以齐墩果酸为苷元的三萜皂苷。
牛膝甾酮具有促进蛋白质的合成,抑制由于药物引起的血糖升高,降胆固醇和使受损的细胞再生的作用。牛膝多糖具有调节免疫,抗肿瘤作用。牛膝中多肽类物质对神经生长具有保护作用。牛膝对血液系统的影响表现为具有抗凝血、改善血液流变学、抗动脉粥样硬化以及降血压作用。牛膝还有抗衰老作用,抗炎和镇痛作用,对子宫的兴奋作用及抗生育作用。牛膝中总甾酮含量约为0.2%,其主要的活性成分蜕皮甾酮含量为0.04%~0.2%。除根部外,牛膝茎叶中也含有甾酮,但随着牛膝株体的生长和发育,株内的活性成分也在不同部位形成积累与转移,在根中甾酮含量由低到高,而在茎叶中则由高到低,到采挖期(约11月中旬)根中甾酮量达到最高,茎中最低。这为确定牛膝最佳采收期及茎叶的开发利用提供了依据。
不同产地牛膝药材其蜕皮甾酮含量也不同,采用高效液相色谱法对4个省份,8个产地的牛膝中蜕皮甾酮进行测定,8个样品蜕皮甾酮含量为河南武陟0.196%,河南沁阳0.140%,河南温县0.11l%,河南博爱0.101%,山东泰安0.091%,河北安国0.054%,山西运城0.048%,山东荷泽0.040%,河南栽培的牛膝中蜕皮甾酮最高,质量最好。
二、研究目的和意义
牛膝中含有多种化学成分,其成分的类型较多。所以其药理作用必然与其成分相联系。临床中,只应用了牛膝生药材或牛膝多糖成分,而对牛膝中的皂甙类,甾酮类等活性成分的开发与应用还很少。而且,目前对牛膝的化学研究中,比较集中于对牛膝多糖的研究,对其它类型的化合物研究报道较少,其药理活性也没有进一步的研究。因此,牛膝有较好的研究开发价值。本实验进一步研究川牛膝的化学成分,以期找到具有临床价值的新化合物。
三、课题内容
药材:川牛膝
