一类新型丁酰胆碱酯酶抑制剂的发现、合成与评价拟研究或解决的问题:多项研究结果显示,丁酰胆碱酯酶在阿尔茨海默病发病与进展过程中具有重要的病理生理学机制[1]。
因此,设计高活性、高选择性的丁酰胆碱酯酶抑制剂对于探索和治疗阿尔兹海默症有非常重要的作用。
研究手段:通过虚拟筛选的方法,发现具有全新骨架的丁酰胆碱酯酶抑制剂,在确证其丁酰胆碱酯酶抑制活性之后,进行结构改造与衍生物的合成,对合成的衍生物进行酶抑制活性、细胞毒性、选择性以及动力学等测试。
主要成果形式:1.通过虚拟筛选获得有潜力的先导化合物; 2.合成先导化合物与3~5个衍生物; 3.完成结构鉴定及活性评价;4.完成毕业论文撰写。
进度安排:2021年2月:文献调研。
对相关知识进行文献查阅;2021年3~5月:实验部分。
筛选获得丁酰胆碱酯酶抑制剂;确证活性并进行结构改造;2021年6月:数据处理、撰写毕业论文。
文献综述:随着现代社会老龄化现象的日趋加重,阿尔茨海默 (Alzheimers disease, AD) 已经成为对老年人的生命和健康造成严重威胁的疾病之一。
AD 的发病因素涉及诸多方面,药物治疗仅可减轻病情、延缓发展[2]。
剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付
