一、 吡咯并喹啉类天然产物的研究进展1、研究现状及进展天然产物由于其新颖的结构和独特的作用机制，是新药研发的一个重要来源。
近 30 年以来全球范围公布的新药物实体中，超过一半的药物是直接来源于天然产物，或是受天然产物的启发设计合成的衍生物。
海洋生物在天然产物的获取中则占据着重要的一席之地。
吡咯并喹啉类天然产物是从蟾蜍以及海洋生物等中提取出来的次级代谢物，具有抗寄生虫、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性，是一类有成药潜力的天然产物。
该类天然产物均以吡咯并喹啉作为母核。
自1930年Wieland等人从南美蟾蜍 Bufo-arenarum 的皮肤当中分离出具有吡咯并喹啉母核的生物碱 Bufothionine（1）以来，已有近百种具有类似母核的天然产物被分离和命名。
其中的Lymphostin由Hakko课题组于1997年从海洋链霉菌中分离提取。
据Miyanaga课题组2011年报道，Lymphostin系列（5-9）的几个天然产物对与细胞生长和增殖的重要调节因子雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin, mTOR）以及一些常见的人癌细胞系都有很强的抑制作用。
2019年，陆涛课题组通过虚拟筛选得到以吡咯并喹啉结构为母核的高选择性的溴结构域蛋白4（bromodomain-containing protein 4, BRD4）抑制剂LT052，IC50为87.7 nM，其对串联溴结构域模块1（bromodomain 1，BD1）的选择性是BD2的138倍。
具有吡咯并[4,3,2-de]喹啉母核（1）的天然产物如Ammosamide系列体外测定的抗肿瘤活性较好，Ammosamide A和Ammosamide B对人结肠癌细胞系HCT-116具有很好的抑制活性。
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