摘 要生物黏附微球能特定黏附在多数黏膜组织上,延长药物在特定部位的滞留时间,实现药物局部或全身作用,提高生物利用度和药物的稳定性,减少给药频率,提高病人的顺应性。
本文对生物黏附微球的作用特点和意义、常用生物黏附材料、微球的制备工艺以及黏附性的体内外评价方法进行综述,旨在为新型胃肠道生物黏附微球研究体系的构建提供一定的思路和方法借鉴。
关键词 生物黏附给药系统;生物黏附微球;黏附性材料;评价方法生物黏附是指天然或合成的高分子材料通过与上皮细胞层或粘液层作用附着在生物组织表面的现象。
生物黏附给药系统(bioadhesive drug delivery system,BDDS)[1,2]是20世纪80年代兴起的药物制剂新剂型研究的一个分支,系指以具有生物黏附性的天然或合成的高分子材料作为药物载体,长时间黏附于人体口腔、鼻腔、胃肠道、阴道等特定区域的粘蛋白或上皮细胞表面而发挥治疗效果的药物传递系统。
近年来,微球作为一种新剂型以及载药高分子微球材料的研究引起了国内外学者的广泛关注。
药物分散在载体中或吸附偶联在微球表面,利用载药微球作为新的药物传递和缓释的载体,由于其超微小体积,可通过靶向定位及缓释作用进入人体的细胞内,不但能提高药物的疗效,同时也大大减少了其本身的不良反应。
生物黏附微球(bioadhesive microsphere)将两者结合起来,选择具有生物黏附性的载体材料,制备成微球这种多单元剂型,延长与黏膜的接触时间,增加与黏膜的接触面积,从而达到缓慢释药缓慢吸收的目的。
既利用了微球降低药物毒副作用、控制药物释放、有助于实现被动靶向的优点,又解决了微球在黏膜短暂的驻留时间限制了药物吸收的问题,因此,将生物黏附与微球相结合的生物黏附微球在药物递送系统中引起人们广泛关注。
1.生物黏附微球的作用特点与意义随着医药科学的发展,人们越来越希望药物能起到更佳的疗效,从而降低全身毒副作用,提高生物利用度,增加安全性,同时降低成本。
适合采用胃肠道生物黏附微球的药物主要有:①主要在胃中发生反应的药物。
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