- 研究背景
盐酸西那卡塞，即N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]-3-[3-(三氟甲基)苯基]-1-丙胺盐酸盐，是第一个上市的拟钙剂药物。西那卡塞可作用于甲状旁腺的钙敏感受体（CaSR），通过提高其对血流中钙水平的敏感性，继而降低PTH的分泌。它在降低血清PTH的同时，也能够降低血清中的钙、磷水平，有效的降低了高钙血症发生的风险。临床上主要用于治疗慢性肾脏病透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进以及甲状旁腺癌患者的高钙血症，并适用于无法进行手术的原发性甲状旁腺功能亢进患者和三发性甲状旁腺功能亢进患者的治疗[1]。它最早是由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发，2004年3月FDA批准Amgen 公司生产的西那卡塞片剂上市，商品名Sensipar。2007年10月麒麟制药公司生产的西那卡塞片剂在日本上市，2014年6月CFDA批准其在中国上市[2]。
二、研究目的
本课题以健康受试者为试验对象，进行盐酸西那卡塞片（江苏苏中药业股份有限公司生产）25mg的单次口服给药药代动力学试验,考察健康受试者服药后血药浓度随时间变化的过程。通过LC-MS/MS法测定西那卡塞片血药浓度，根据试验中测得的各受试者的血药浓度-时间数据绘制血药浓度-时间曲线(得到Cmax和Tmax)，并运用Winnonlin软件估算相应的药代动力学参数(t1/2、AUC、MRT、Cl/F等)，以此进行西那卡塞受试制剂（江苏苏中药业股份有限公司）与西那卡塞参比制剂（协和发酵麒麟株式会社）的生物等效性评价。
三、研究方案设计
1. 试验总体设计
选择12名健康受试者(男女各半)，1人体检未通过，共11人参加试验进行西那卡塞片剂25mg单次给药试验。
血药浓度采用LC-MS/MS法测定。
数据处理采用Winnonlin软件。
2. 取样点设计
根据《化学药物临床药代动力学研究技术指导原则》，并参考文献资料，设计本试验的各取样点。
