开题报告内容:
- 常春藤皂苷元的介绍及药理作用
常春藤皂苷元(1),又名 (3beta;,4alpha;)-3,23-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸。为常春藤属植物中华常春藤HederanepalensisK.Kochvar.sinensis(Tobl.)Rehd.的提取物。是一种较常见的天然的齐墩果酸衍生物。
Fig 1. 常春藤皂苷元结构式
本品为白色结晶粉末,吸湿性、味苦、刺激黏膜的作用,一般可溶于水,易溶于热水、热甲醇及热乙醇,不溶于乙醚等极性小的有机溶剂。常春藤皂苷元是齐墩果酸衍生物之一,在许多物种丰富,包括一些中药材,如铁线莲[1],忍冬[2],预知子[2-4],苎麻[5,6],白头翁chiensis[7]。据报道,常春藤皂苷元表现出广泛的生物活性,如保护肝脏[8],抗癌[9],缓解痉挛[10],缓解疼痛[11],抗真菌[12,13],杀死害虫[14],和抗抑郁[15,16]。而且常春藤皂苷元衍生物有抗HBV活性[17]
- 常春藤皂苷元的化学结构修饰
常春藤苷元水溶性较差,临床应用受限制,且疗效不理想,为了改善这种苷元的水溶性、吸收性和寻找筛选高效低毒的新化合物,将这种苷元作为起始物对其进行修饰,以望得到具有生物活性的先导化合物,从而为开发新药打下物质基础。
Fig.1 常春藤皂苷元酯衍生物的合成.[18]
虽然化学修饰在一定程度上可以弥补天然产物在生物活性方面的不足,但是由于结构中活性基团相对较少,化学修饰的反应类型及位点相对有限,反应类型也比较有限,而且对非活泼C-H键的活化研究相对较少,在这相对较少的研究中,却往往需要重金属催化或者比较苛刻的反应条件才能实现。因此,有不少研究者将研究领域转向了微生物转化这一结构修饰领域。
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