课题名称 生物酶法合成(R)-1-N-BOC-3-氨基哌啶课题性质 基础研究 radic; 应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）【项目背景】1、生物酶法和酶催化近10年来，随着生物技术的发展，酶催化技术已愈来愈多地用于有机合成，特别是不对称合成、光学活性化合物及天然产物的合成，已在医药、食品、轻工业、纺织等行业中得到越来越广泛的应用。
生物酶法与其他方法相比具有催化效率高、规模易放大、条件温和、工艺简单、选择性好、环境友好等优势，且能获得化学合成难以得到的产物，克服或弥补相应的困难和不足，具有很好的发展前景。
酶是一种高效生物催化剂，高度的特异立体选择性及区域选择性是它的主要特点，在常温、常压和PH值呈中性左右时有十分高效的催化活力。
酶催化技术在医药方面的应用是当前最为关注的领域，酶催化技术的优点酶的催化技术可以用在很多方面，例如：在实现酶催化生化或化学反应过程中，酶固定化技术可使酶长期反复和连续运行、大幅降低酶的应用成本、精简下游分离工艺;可以在多种介质中进行催化作用，像水与有机溶剂的互溶均相体系、水与有机溶剂形成的两相或多相体系等等。
近年来，随着分子生物学与生物信息学研究手段的发展，酶分子的空间结构与催化机理研究逐步深入，人工合成具有特定催化功能的酶是未来酶促反应研究领域内最具发展潜力的研究方向之一。
相信在不久的将来，随着微生物资源的开发利用，能够寻找、开发得到更多适用于多种基质、具有高度选择性的酶，使得酶法拆分手性药物的制备中具有更为广阔的应用和更加巨大的工业利用价值。
2、列汀类药物的作用特点和市场前景列汀类药物作为二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂，可以提高内源性 GIP 和 GLP-1 的活性，促进胰岛 B 细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛 A 细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平控制血糖。
临床资料显示，DPP-4 抑制剂可以控制患者的空腹和餐后血糖，增加葡萄糖耐量，降低血糖水平，有效性和耐受性均良好，无低血糖和体重增长等不良反应。
大量研究表明，DPP-4抑制剂对胰岛 B 细胞具有保护作用，能延缓 2 型糖尿病的发展进程，较传统降糖药在治疗方面有明显的优越性。
目前DPP-IV的代表性品种主要包括西他列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀等，均成为(或有望成为)重磅炸弹。
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