课题名称 年产60吨化学原料药替米沙坦车间的工程设计课题性质 基础研究应用课题 radic;设计型 调研综述 理论研究一、课题背景替米沙坦（telmisartan）化学名为4-[（1,4-二甲基-2-丙基[2,6-二-1H-苯并咪唑]-1-基）甲基]-[1,1-二联苯基]-2-羧酸，分子式为C33H30N4O2，属于在 ARBs 分类中属二苯四咪唑类，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂，商品名为Micardis,由 Boehringer Ingelheim公司开发，FDA批准时间是1998年。
替米沙坦具有异芳香基团修饰, 故脂溶性较强， 组织的穿透性好。
替米沙坦通过拮抗AT1 受体发挥降压作用，对AT1 受体亲和力高，而对AT2 或其它受体无亲和力、AT1受体可分为不可超越型和可超越型，前者是指在使用某种ARB后，即使增加AgⅡ到最大浓度亦不能达到用药前的血管收缩高峰，替米沙坦即作用于该型受体，故降压作用较好，它与受体结合时间长，解离速度较慢，即使高浓度AgⅡ也无法将其置换。
本药又是一个 PPARgamma;部分激动剂，与传统的PPARgamma;激动剂不同，它仅具有部分PPARgamma;激动剂的作用，是选择性的PPARgamma;调节剂。
与传统的PPARgamma;激动剂相比，二者均可改善糖及脂肪代谢 , 但后者可增加体重，并有液体潴留，而本药则不增加体重，这是由于其对受体激动和基因表达的不同效果，此外可阻断反射性激活RAS引起的水钠潴留。
另外还可降低高血压患者的LVH水平。
本药对伴有 2 型糖尿病的高血压患者除降压作用外，对糖代谢、脂代谢及肾脏亦能产生有效作用[1],[2]。
高血压是一种普遍多见的内科心血管疾病,在临床中常表现为心悸、头晕、胸闷等病症, 严重者可伴可伴有严重心脑器官损害, 大部分患者因合并心力衰竭、肾功能衰竭而病死。
《中国心血管病报告2017》概要指出，根据中国2010指南，我国高血压患者为2.7亿，而应用2017年ACC/AHA指南，我国高血压患病率大幅增加，高血压患者估计高达6.6亿[3]。
替米沙坦是一种长效、高效、低毒的降压药，用于治疗原发性高血压。
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