甘草次酸金配合物的设计合成及抗肿瘤活性的研究文献综述

 2023-02-25 20:21:41

[摘要] 甘草次酸是甘草的主要活性成分之一,属五环三萜类化合物。

有广泛的药理活性,尤其是其衍生物具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒和抑菌等活性,为了改善甘草次酸的溶解性、增强药理活性并降低和克服不良反应,国内外专家对其进行了大量的化学合成。

金配合物中心金离子的特殊电子结构使其在氧化还原反应中非常活跃,通过氧化还原反应,可与细胞内的还原性生物大分子发生相互作用,进而发挥药理活性。

本文简单介绍了金属离子可与具有药理活性的甘草次酸有效成分相结合,合成一系列具有生物活性的天然产物金属配合物,能开阔金属配合物作为抗癌药物的前景。

关键词 :果酸;金属配合物;金离子;合成;抗肿瘤1.甘草次酸的概述1.1甘草次酸的药理作用甘草次酸是甘草的主要活性成分之一,其结构是一种五环三萜类的天然小分子,甘草次酸具有广泛的药理活性[1],尤其是其衍生物具有抗炎[2-3]、抗肿瘤[4-6]、抗氧化、抗病毒[7],和抑菌等活性,但长期服用该药可引起类醛固酮增多症等不良反应(表现为患者长期用药后出现水肿、湿疹、低血钾和钠潴留等现象),且其水溶性差,高浓度时对正常细胞有毒性,限制了其在临床上的广泛应用[1-2]。

甘草次酸具有抑制MCF- 7细胞增殖和诱导其凋亡的作用,在抑制该细胞增殖方面起主要作用。

甘草次酸可以通过诱导肿瘤细胞凋亡[8]、阻遏细胞周期、抑制肿瘤细胞侵袭、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤多药耐药等途径发挥抗癌作用,并能与化疗药物协同作用,对于促癌剂诱发的癌变也表现出一定的抑制功能。

有望成为新型抗肿瘤中药。

18beta;-甘草次酸和甘草酸有抑制肝癌细胞增殖和诱导其分化的作用,且在同等效果下18beta;- 甘草次酸所需的浓度比甘草酸的浓度约低40 倍,三种药物均有诱导肝癌细胞凋亡的作用1.2甘草次酸的结构修饰为了改善甘草次酸的溶解性、增强药理活性并降低和克服上述不良反应,国内外专家对其进行了大量的化学合成,此外,近年来开展的采用植物细胞、微生物和酶对甘草三萜类化合物进行结构修饰的研究,已经成为国内外学者研究的热点,并取得显著进展。

2癌症与金属抗肿瘤药2.1癌症的简要概述 癌症是二十世纪以来人类健康的主要杀手,我们所听到的癌症一词泛指所有恶性肿瘤。

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