一：研究目的以及意义1.1 东莨菪素的研究背景东莨菪素（Scopoletin）(图1)又称东莨菪内酯，属于香豆素类化合物，化学名为7-羟基-6-甲氧基香豆素[1]，广泛存在于茄科植物东莨菪(Swpolia japonica Maxim.)根、颠茄(Atropa balladonna L.)和伞形植物兴安白芷(Angelica dahurica Benth. et Hook.)根中[2]。
图1研究表明，东莨菪素具有多种生物活性，如镇痛、抗炎、降血压、解痉、抗肿瘤和防治高尿酸血症等，具有重要的研究价值，引起了国内外研究者的广泛关注。
尽管东莨菪素具有一定的体外抗血管生成和体内抗肿瘤活性，且对正常细胞无明显毒性，但其缺点是体内代谢不稳定、生物利用度较差、有效浓度偏大等。
因此，以东莨菪素为先导物进行结构修饰、改造渐成为相关领域的研究热点[3]。
抗肿瘤药又称为抗恶性肿瘤的药物，目前抗肿瘤药物研究模式主要有两种，一种是从头开始研究，即针对某一靶点开展的药物研究；另一种是从天然产物中寻找活性成分，或者是以天然产物为先导物通过结构改造或者类似物的合成等经典的药物化学的研究方法寻找活性更好的化合物[4]。
总体来说，天然产物成分往往具有独特的分子结构和生物活性，并在自然界分布广泛，研究的周期远低于从头开始研究，从而使得其越来越受到人们的重视。
东莨菪素属于天然产物分子，对其结构修饰研究较多，在前期调研和研究的基础上，发现氨基东莨菪素（图2）的活性优于东莨菪素自身，但这类化合物具有溶解性不佳、生物利用度差等缺点，因此以氨基东莨菪素为先导物，保留活性药效团的同时，引入亲水性基团，从而得到活性高、溶解性佳、生物利用度高的目标化合物。
图2因此，对其结构优化改造，寻找新型高效抗肿瘤且副作用低的氨基东莨菪素类衍生物无疑具有重要意义。
1.2 NO供体研究简介NO作为体内的一种信使分子或效应分子能够参与多种生理过程，具有多方面的药理活性，在多种疾病的治疗中扮演者重要的角色。
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