伏生紫堇生物碱类化学成分研究文献综述

 2022-12-28 11:02:44

伏生紫堇生物碱类化学成分研究

  1. 选题目的及意义

本课题对天然药物伏生紫堇进行提取、分离,研究其化学成分组成,并提取纯品化合物单体。为天然药物的提取分离纯化工艺优化以及进一步探究单体化合物的药理活性奠定了基础;为新药物及剂型的研究做前期工作;为药物的筛选以及中成药的二次开发提供条件。

  1. 实验内容
  2. 工艺设计:

参考资料查阅文献了解生物碱分类性质,伏生紫堇中含有的生物碱类成分种类,学习生物碱提取分离纯化工艺方法并设计伏生紫堇生物碱提取分离纯化流程。

2、实验方法:

干燥的伏生紫堇饮片用乙醇热回流提取两次,所得到的醇提物加热浓缩成稠膏,酸水溶液溶解调pH约2—3左右,过滤除去不溶物,滤液用乙酸乙酯萃取三次,然后用饱和Na2CO3溶液调节pH约9—10,氯仿萃取三次,弃去水层氯仿层减压浓缩,所得样品混合物用合适的流动相溶解后用硅胶柱层析分离,经反复ODS柱色谱,硅胶柱色谱,重结晶,薄层色谱,高效液相等技术得到化合物单体,通过核磁共振等利用氢谱和碳谱进行结构鉴定,制备HPLC仪器纯化,使单体结晶制得单体生物碱类化合物。

3、方法改进:

通过分析最初设计的工艺方法得到的数据结果,对试验方法不断进行优化改进,探讨产率最高最佳提取工艺。

4、实验设备:电子天平、量筒、烧杯、圆底烧瓶、热回流提取器、旋转蒸发仪、分液漏斗、硅胶GF254薄层板、硅胶柱色谱、大孔吸附树脂、制备HPLC、核磁共振仪等。

  1. 选题的相关研究现状

伏生紫堇Corydalis decumbens (Thunb.) Pers.为罂粟科紫堇属植物,主产于产江苏、安徽、浙江、福建、江西、湖南、湖北、山西、台湾等省,其块茎即为夏天无[1],收载于2015版《中国药典》(一部),具有活血止痛,舒筋通络,祛风除湿的功效[2]。主要用于中风偏瘫,头痛,跌打损伤,风湿痹痛,腰腿疼痛[3、4]

目前对伏生紫堇块茎夏天无的研究有很多,对其生物碱种类和含量的研究也不胜枚举,已经发现的生物碱种类有30多种,主要是四氢巴马汀、巴马汀[5、6]、紫堇碱[7]、比枯枯灵[8、9、10]、四氢小檗碱、四氢黄连碱、氧化血根碱等生物碱类化学成分[11],制剂也是种类繁多,其中夏天无片、复方夏天无片、夏天无胶囊、夏天无滴眼液、夏天无注射液等已被列入中药成方制剂保护品种,均为夏天无粗提物制得,其中前三类是口服给药,生物利用度差,起效缓慢,难于在急症和严重的脑血管疾病中发挥作用;而夏天无注射液中总碱纯度低,在放置过程中稳定性差,肌肉注射对血管和肌肉刺激性大,用药长时间可使局部坏死,并且提取物中毒性成分比枯枯灵占总碱的14.5%,具士的宁样作用,有剧烈的致惊厥作用,安全系数小,尽管夏天无制剂疗效确切,却不能用于静脉注射,大大限制了其临床作用的发挥[12]。经大量的实验研究和临床应用证明,其抗炎、镇痛、抗心律失常、活血化瘀以及提高记忆力促进智力[13]的作用和其含有的生物碱类成分密切相关,夏天无有望于治疗老年痴呆症的一种新药[14]

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