一、研究意义
骨质疏松(osteoporosis，OP)是一种以骨量减少和骨组织微结构退化(松质骨骨小梁变细、断裂数量减少，皮质骨多孔、变薄)为特征，以致骨的脆性增高以及骨折危险增加的全身骨骼疾病。作为全球性健康问题，其严重性仅次于心血管疾病。
11b-羟化类固醇脱氢酶(11b-hydroxysteroid dehydroenase，11b-HSD)是一种微粒体酶，广泛分布于组织中。它的主要功能是催化有活性的氢化可的松(B)为无活性的可的松(A)，增强局部组织GC的作用，在受体前水平参与对GC活性的调节。研究发现11b-羟化类固醇脱氢酶存在于多种组织，但其活性及分布不一致，辅酶与基因也不相同，怎样在抑制11beta;-HSD1作用时，如何仅仅改善骨代谢而不引起内源性炎症反应，是一个巨大的挑战。1997 年美国 FDA 批准首个单克隆抗体药物利妥昔单抗用于治疗转移性乳腺癌，揭开了肿瘤分子靶向药物治疗时代的序幕，由于分子靶向药物治疗针对不同细胞的特异性位点，使药物具有高选择性、低毒性和高治疗指数，这种有的放矢的治疗方法给其它疾病的治疗指明了新的方向。本课题受此启发，即寻找特异性地作用于骨组织的11beta;-HSD1抑制剂。而寻找合适的靶向弹头是研发靶向11beta;-HSD1抑制剂的关键所在。最终设计出一种全新的分子靶向药物，创新地将与骨组织的特异性结合的化合物（四环素的A环）与11beta;-HSD1抑制剂BVT.2733相连接，合成特异的11beta;-HSD1靶向抑制剂（简称BVT-A），通过靶向抑制骨组织内11beta;-HSD1还原酶的活性，从而达到预防老年骨质疏松症的目的。从而降低了因靶向物质本身生物活性存在的的副作用。
二、研究目标
根据分子靶向药物治疗，本课题应设计合成了11beta;-HSD1骨靶向抑制剂BVT-A。并且通过查阅参考文献和不断实验对合成条件进行探究。
三、研究内容
1）设计合成11beta;-HSD1骨靶向抑制剂。2）探究合成的最佳反应条件
四、 研究重点
1） 设计合成11beta;-HSD1骨靶向抑制剂。
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