- 课题背景
1.关于头孢拉定
头孢拉定本品耐酸可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐beta;内酰胺酶,对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用,主要以原形经尿排泄,尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染。头孢拉定为广谱抗生素,作用机制与其他头孢菌素相同,为抑制细菌细胞壁的合成。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用,在酸性条件下稳定,空腹时服用吸收迅速,不受青霉素酶的影响,对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。就目前一些研究报告来看头孢拉定在治疗禽类动物感染方面也有相当的疗效。目前市场上主要销售的头孢拉定的剂型为胶囊剂和注射剂。
- 研究现状
头孢拉定作为第一代的头孢类药物,70年代开始进入市场。大部分生产厂家所采取的工艺路线都是由7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(简称7-ADCA)为起始原料,将其C4位羧基保护起来,与环己二烯甘氨酸经保护后的中间体缩合,再经水解得到头孢拉定。此步合成反应效率高,收率可高达90%,对合成方法进一步的研究缺乏可观的经济价值。大部分对头孢拉定的生产工艺研究改进多集中在对其结晶过程的改进,溶剂,催化剂,辅剂的优化选择上。
随着人们环保意识的提高,对药物生产过程中产生的废物控制处理也变成了一个重要的研究方向。要求工业生产过程中尽量减少和控制废物产生,使反应时间更短,产品质量更好,耗能更少。需要不断改进工艺,适应新形势新要求。随着人们环境保护意识的提升,阿司匹林的生产有必要在技术上做出改革。目前,经过历年来研究人员的发现,已经找到了不少改进头孢拉定生产工艺的方案,各种催化剂相继出现。
- 合成工艺路线
本次设计采用以7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(简称7-ADCA)为起始原料,将其C4位羧基保护起来,与环己二烯甘氨酸经保护后的中间体缩合,再经水解得到头孢拉定。
- 需要解决的问题
- 虽然我们确定了具体的合成工艺路线,但是具体采用何种物质保护基团还要求我们进行更细致的思考。此外通过文献查询,发现结晶的效率对最终产物的产率高低有很大的影响。因此对结晶过程的将作为重点进行考虑。
- 对于工艺过程的具体操作还没有全部确定,有关说明书的撰写还没有开始,其中包括物料衡算、设备选型设计、车间设备布置设计、CAD图的绘画等。
- 头孢拉定的稳定性不是太好,要考虑生产过程中尽量维持其化学稳定。
- 虽然确定了主要反应物,但是在何种条件下,使用何种催化剂,反应溶剂,辅剂,这些反应试剂会对实验产生何种影响,也需要我们进行细致的思考。我们将就各种可能的情况进行正交实验,找到最优的反应参数,从而为生产降低成本,提高生产水平。
- 安全环保要求
(1) 采取消除、预防或降低装置危险性、提高装置安全运行等级的安全卫生措施。
(2) 采取可行措施减少车间对环境的不利影响,并对排出的污染物提出合理治理方案。
6.设备选型及设计
7.车间设备布置设计
(1) 绘制车间设备平、立(剖)面布置图;
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