年产400吨化学原料药保泰松车间的工程设计文献综述

 2023-01-03 20:20:09

一、课题背景 保泰松是上个世纪40年代上市的一种非甾体抗炎药物,其对于治疗风湿性关节病有特殊的疗效,加之其价格便宜在发展中国家有较大的市场,并且随着相关研究的开展,也发现了其衍生物的新的生物活性,如4一羟基羟基保泰松,已进入II期临床研究阶段。

保泰松可抑制抗原抗体反应,降低机体的反应性,抑制结缔组织激活肽、组织胺、缓激肽、白细胞趋化素、透明质酸酶和胶原酶等致炎因子的产生,减少毛系血管渗出,以及使血中ATP量减少而阻断炎症组织的能量供应,从而发挥抗炎、抗风湿、解热、镇痛和脱敏作用。

保泰松在胃肠道易吸收,血浓度峰值约2小时。

Vd为120ml/kg,剂量增加血药浓度不增加。

98%与血浆蛋白结合。

主要在肝脏经氧化缓慢代谢,代谢物之一羟基保泰松仍有抗炎活性。

代谢和排泄均较慢,平均消除半衰期约70小时能兴奋肾上腺皮质,使可的松分泌量增多,故有肾上腺皮质激素样作用。

可抑制前列腺素的合成和减少巨噬细胞中超氧化阴离子。

同时还能促尿酸排泄。

常见不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等,也可引起腹泻、眩晕、头痛、长期大剂量致消化道溃疡及胃肠出血;偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型性红斑、甲状腺肿、粒细胞及血小板缺乏症;服药一周以上应检查血象。

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