一、拟解决的问题
1.眼用制剂的种类与发展
关于眼用制剂，通常将水溶性药物制成滴眼液,而水不溶性药物制成眼膏或混悬型滴眼液。常规制剂主要缺陷包括:用药后药物脉冲式进入,鼻泪管引流引起的全身不良反应以及缺乏有效进入眼后段的药物传递系统。目前普遍认为最佳的眼用制剂是滴眼液。早期研究主要是改善眼部生物利用度和控释给药，如用增黏剂,亲水性聚合物,纤维素类等来提高滴眼液的眼部生物利用度,但临床证明效果并不明显。现在应用上述聚合物的目的主要是使病人舒适,或是生物黏附。过去用的纳米粒材料是非生物降解性的,且有局部毒性，因而产品基本无法市场化。目前研究已转向生物降解性和生物黏附性的材料。现在,眼用制剂研究集中在延长药物与角膜上皮或结膜之间的接触时间,降低全身不良反应的同时,改善眼部生物利用度,局部定位给药或持续给药。
2.过敏性结膜炎
过敏性结膜炎(allergicconjunctivitis)是一类常见的眼表过敏性疾病,其主要是由I型及IV型变态反应引起。该病最主要的症状是眼痒,常伴有结膜充血、水肿和乳头、滤泡增生等体征。根据临床表现、病程及预后差异,过敏性结膜炎可分为5种类型:季节性过敏性结膜炎(seasonalallergicconjunctivitis,SAC),常年性过敏性结膜炎(perennialallergicconjunctivitis,PAC),春季角结膜炎(vernalkeratoconjunctivitis,VKC),巨乳头性结膜炎(giantpapillaryconjunctivitis,GPC)和特应性角结膜炎(atopickeratoconjunctivitis,AKC)。其患病率约为总人口的20%。我国过敏性结膜炎好发于中青年,以常年性过敏性结膜炎和季节性过敏性结膜炎为主要类型,春季角结膜炎在儿童患病比例较高,患病与性别无关。中部地区发生比例最高,症状以眼痒、眼部充血为主。
3.透明质酸对滴眼液渗透吸收的影响
就目前已上市滴眼液来看，普通的滴眼液由于受泪液稀释、鼻泪管排泄等因素的影响，眼部的生物利用度较低，作用的时间也极为短暂。为了提高滴眼剂的生物利用度，延长作用时间，改善治疗效果，在普通的滴眼液制剂处方中加入黏性赋形剂，增加滴眼液的黏滞度，延长药物的作用时间，从而提高药物在眼部的生物利用度。透明质酸（Hyaluronicacid，HA）是一种线性大分子黏多糖，研究证实，是目前眼用制剂最好的载体，具有提高药效、降低眼局部不良反应、缓解药物所致的眼局部刺激等作用，还可有效缓解干、涩、痒、疼等眼部不适。
因此，本实验对新药EP137滴眼液处方进行分析研究，利用离体角膜渗透性实验，通过改变处方组成，调节辅料比例以及加入适当分子量的透明质酸，以制备具有较高角膜渗透性、较高生物利用度且较高稳定性的新药EP137滴眼液。
二、采用的研究手段
1.利用HPLC进行多次试验摸索及方法学验证并确定实验条件。
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