一、课题背景及拟解决的问题布洛芬自1961年于英国合成并获得专利以来[1],应用临床近50年,有消炎、镇痛、解热作用,广泛运用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等病症。
其作用机理为通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,组织炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应。
在所有非选择性NSAIDs中,服用布洛芬产生药物不良反应的事例最少。
但是上述情况只有在低剂量时是成立的。
常见的不良反应主要由药物对胃肠道刺激引发的胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感、恶心、呕吐、头晕等[2]。
布洛芬微溶于水[3],口服生物利用度较低,半衰期较短,而且该药会对胃肠道产生刺激,引发不良反应。
这这些因素大大限制了它的临床应用。
所以,通过制剂技术来增加其的体外溶解度和溶出速率,进而提高其生物利用度具有十分重要的意义。
本研究采用固体分散技术改善布洛芬的释药速率和溶解度,增加口服吸收,提高生物利用度;同时,将药物制成口腔崩解片,从而减少药物的不良反应。
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