中空介孔二氧化硅纳米粒体外释放度的研究
一、背景知识
纳米制剂与常规药物相比，具有增加药物溶解度、提高药物稳定性、缓释控释药物等多方面优势。随着纳米技术的飞速发展，纳米制剂在各个治疗领域如抗肿瘤药物研究中不断创新，许多纳米药物已经获批上市，显示出良好的应用前景。随着纳米载药系统的不断完善，科研工作者研发出各种载体以适应不同药物递送的需求，其中介孔二氧化硅纳米粒（MSNs）作为药物递送载体获得了越来越多人的关注。介孔二氧化硅纳米粒是一种以二氧化硅为材料制备的具有均一可调介孔孔道的纳米粒，相较于其他材料而言由于具有尺寸离散性小、可调节的介孔结构 、较高的比表面积、优良的生物相容性，以及表面功能基团易于被修饰等特性，成为药物传输体系研究的热点。但是MSNs载药量较小且装载药物容易泄露，科学家又在其基础上研究扩展出了中空介孔二氧化硅纳米粒（MSNs）。并且其独特的双层结构使得两种不同性质的药物共包封成为可能，值得更多新型的尝试。
卡维地洛是非选择性beta;受体阻滞剂，既能阻滞心肌细胞表面的beta;1、beta;2及alpha;1受体，也阻滞血管的alpha;1 受体。本品阻滞突触后膜alpha;1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞beta;受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素—血管紧张素—醛固酮系统，产生降压作用。无内在拟交感活性。与单纯的beta;-受体阻断剂和alpha;1-受体阻断剂相比，卡维地洛抗高血压作用有着独特的优点。由于其alpha;1-受体阻滞作用，不影响心肌收缩力，并能扩张外周 血管，降低外周阻力，对血脂无不良影响，其beta;-受体阻滞作用也避免了反射性心动过速和体位性低血压等单纯的alpha;1-受体阻滞剂易发生的不良反应。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功 能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，极少产生水钠潴留。
二、选题依据和目的
MSNs作为药物递送载体有着多方面的优势，不仅生物相容性好，毒性低，巨大的比表面积使之能装载大量的药物，并且装载在MSNs里减少了药物对机体的毒副作用。很多临床药物亲水性差，不易被机体吸收，难溶性药物通过吸附在材料的表面及内部孔道中，以纳米级小粒子或非晶态存在，从而提高难溶性药物的溶解度或溶出度。并且对MSNs表面进行不同的官能团修饰性能增强药物与MSNs的相互作用从而提高载药量。
MSNs作为纳米制剂给药，既减小了药物毒性，也增加了药物在体内的长循环，MSNs多用于化疗药物的装载治疗肿瘤，以载阿霉素抗肿瘤应用较为常见，其装载阿霉素输送药物到肿瘤部位，使阿霉素不至于在体内被快速清除，并且由于肿瘤部位血管丰富、血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失，MSNs容易穿透肿瘤血管到达肿瘤部位，在肿瘤部位滞留释放药物杀伤肿瘤细胞。
但是MSNs的载药容积有限，在生物体内代谢缓慢，装载的药物容易泄露，于是科学家们在MSNs的基础上进一步扩展，制备出中空介孔二氧化硅纳米粒（MSNs）。HMSNs的空腔与介孔结构极大地增加了载药容积，药物装载量得到了有效的提升，更加可贵的是，中空介孔二氧化硅特殊的双层结构能实现亲疏水性两种不同性质的药物的共包封，为药物的联合治疗提供了新思路，随后出现的膜包技术使科研工作者能够在组织药物泄露等问题上进行多种有益尝试。目前HMSNs主要应用于药物载体和药物的可控释放，而有关其载药体外释放度的研究报道较少，基于此情况，决定研究中空介孔二氧化硅纳米粒载药体外释放度。
卡维地洛亲脂性强，溶解度小且溶出度差，导致卡维地洛生物利用度低。已经上市的卡维地洛是普通片剂，临床常用规格一般为6.25mg，12.5mg,25mg,无论是用于哪种适应症的治疗，都是每日两次，每次一片。因此，开发使用方便、具有良好顺应性的卡维地洛新剂型是国内外药学工作者和制药公司一直在努力的目标。由于卡维地洛溶解度小，因此，可通过提高药物的溶解度以进一步提高药物的生物利用度。所以尝试使用中空介孔二氧化硅纳米粒改善其体外释放情况。
- 研究内容
1.卡维地洛中空介孔二氧化硅纳米粒的制备
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