一、课题背景 他克莫司（tacrolimus，FK506），是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。
为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。
近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。
临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。
同时FK506在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。
他克莫司为三元环状结构，在水溶液中可发生差向异构化，生成中间异构体-I（顺式），该中间异构体可以转化为异构体-Ⅱ（反式），最后三者达到平衡，如图1所示。
研究发现，他克莫司免疫抑制活性与顺式-反式相互转化有关，该相互转化通过和他克莫司结合蛋白结合得以实现。
他克莫司对温度、光照敏感，可通过重排降解成结构类似的有关物质，如图2所示。
近年来，制药工业要求在药物生产和药学制剂中严格控制杂质含量，对杂质的含量测定是药物分析工作者主要和较为困难的任务之一，尤其是当杂质与主成分结构相似时，分离测定更加困难。
剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付
以上是文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
