阿托伐醌纳米粒的制备表征及其应用研究文献综述

 2023-02-05 21:09:24

一、拟研究或解决的问题包虫病是危害人们生活的一大疾病,其发生发展对全世界具有重大影响,不仅危害人类身体健康,也会造成巨大的经济损失。

目前对包虫病的治疗有两种选择:手术(包括保守和腹腔镜),经皮引流(包括穿刺、抽吸、注射、再抽(PAIR))和化疗[1]。

阿托伐醌(Atovaquone)是FDA批准的妊娠C类药物和嘧啶生物合成抑制剂,于1992年被美国食品药品监督管理局批准用于治疗对甲氧苄啶/磺胺甲恶唑(TMP/SMX)不耐受的轻中度卡氏肺炎(PCP)的急性口服治疗[2],现主要用于预防和治疗寄生虫感染[3],如疟原虫感染、弓形虫感染、长爪沙鼠巴贝斯虫感染[4]。

有研究表明,阿托伐醌有望用于包虫病的治疗,但阿托伐醌溶解性差的特点大大限制了其使用疗效。

纳米药物近年来被广泛应用于各个领域,在改善难溶性药物溶解度方面发挥了重要作用。

PLGA-PEG是一种两亲性嵌段共聚物,可自组装形成纳米粒,在其内部包裹疏水药物,且PLGA和PEG均已被FDA批准[5],具有良好的生物降解性和生物相容性,其在生物医药领域具有广阔的应用前景。

因此,本课题通过利用PLGA-PEG将阿托伐醌包裹,提高其溶解度和生物利用度。

通过薄膜分散法、反滴法、超声法制备纳米粒,考察其粒径、电位、稳定性等因素,得到均一、稳定的纳米制剂,提高其生物利用度。

二、采用的研究手段1. 阿托伐醌纳米粒制备方式考察 2. 阿托伐醌纳米粒处方筛选3. 阿托伐醌纳米粒粒径测定4. 阿托伐醌纳米粒电位测定5. 阿托伐醌纳米粒稳定性测定三、文献综述包虫病又叫做棘球蚴病,是由细粒棘球绦虫的幼虫感染引起的疾病,该病属于人畜共患病[6], 其包括囊型包虫病和泡型包虫病两大类[7],我国以囊性包虫病为主。

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