一、课题背景
双氯芬酸钠是作为苯乙酸类衍生物，系非甾体抗炎镇痛药，其作用机制为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂（三酰甘油）结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，其作用比阿司匹林、扑热息痛和吲哚美辛强。在临床上用于消炎、镇痛、解热和抗风湿，因其在同类药物中具有疗效显著、不良反应小、长期应用无蓄积性等优点，于1995年在世界上的120多个国家和地区得到广泛应用。【1】非临床毒理研究：给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg，雌雄均未发生不育。
双氯芬酸钠国内原料生产厂家多，价格低。其临床解热镇痛抗炎疗效确切，强镇痛作用是其特点。在腰椎间盘突出、颈椎痛、风湿类风湿、及牙痛等应用十分广泛。因其半衰期短，需要反复服药，十分不便，又因其对胃有一定的刺激作用，临床应用其肠溶片或缓释片、缓释胶囊。双氯芬酸钠缓释剂型，具有缓慢、长时间释放活性成分的特点。该药具有服药次数少，血液药物浓度平稳，波动小，持续时间长等优点。适合类风湿性关节炎患者较长时间服用。
非甾体抗炎药的研究始于19世纪末水杨酸钠的使用，20世纪40年代后非甾体抗炎药迅速发展。早期的非甾体抗炎药多数为非选择性环氧合酶抑制剂，对环氧合酶的2个亚型均有作用，因而易引起肠胃道的刺激性。其主要结构类型有3,5-吡唑烷二酮类，芳基烷酸类，邻氨基苯甲酸类和1,2-苯并噻嗪类。
第一类3,5-吡唑烷二酮类 1949年发现保泰松，抗炎活性强，镇痛活性弱，兼具促尿酸排泄作用，被认为是关节炎研究中具有里程碑意义的发现。1961年发现它的代谢产物羟布宗同样具有抗炎抗风湿作用，且毒副作用较小。它的另一个代谢产物gamma;-酮基保泰松也有较强的消炎镇痛作用和促排泄作用。
第二类芳基烷酸类 20世纪50-60年代后陆续上市的一类数量众多的非甾体抗炎药。分为（1）芳基乙酸类 包括吲哚美辛，托美丁，依托度酸和双氯芬酸钠等
（2）芳基丙酸类 包括布洛芬，酮洛芬和萘普生等
第三类邻氨基苯甲酸类 20世纪60年代发展起来的，有较强的消炎镇痛作用，临床上用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。由于其抗炎和镇痛作用较水杨酸类药物并无明显的优势，且副作用较多，因此在临床上的应用已大大减少。
第四类1,2-苯并噻嗪类 20世纪70年代Pfizer公司筛选得到的，副作用发生率较高，但肠胃道刺激比一般的药物要小，代表药物有吡罗昔康，辛洛昔康，安吡昔康等。
二、要解决的问题
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