开题报告
西曲瑞克中间体的合成
1抗癌药物西曲瑞克的简介
1.1化学结构
抗癌药物西曲瑞克是德国Asta Medics公司研制的一种有效的黄体生成素释放激素(LHRH)受体阻断剂,于1999年8月在德国首次上市,目前已经在包括美国在内的40多个国家上市。它通过与内源性LHRH竞争垂体细胞上的膜受体,控制卵巢的刺激作用,预防不成熟卵泡过早排出,帮助受孕。
(Ac-D-Nall-D-Cpa2-D-Pal3-Ser4-Tyr5-D-Cit6-Leu7-Arg8-Pro9-D-Ala10-NH2,cetrorelix)
图1 西曲瑞克的化学结构
1.2作用机制
卵巢癌、前列腺癌、子宫内膜异位、卵巢过度刺激综合征等都是激素依赖性疾病,西曲瑞克可通过下丘脑-垂体-性腺途径抑制依赖性激素的分泌,从而达到间接抑制癌生长或预防、缓解、治疗其他病症的目的。特别对卵巢癌、前列腺癌、子宫纤维瘤等各种肿瘤,西曲瑞克可以结合肿瘤细胞膜上的LHRH受体,直接抑制肿瘤细胞的增殖和转移。此外,西曲瑞克还能诱导癌细胞的凋亡。
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