重组人CYP2C9酵母微粒体反应体系中双氯芬酸及4-羟基双氯芬酸的HPLC分析方法的建立文献综述

 2022-12-19 19:42:18

开题报告内容:

1双氯芬酸及概述

1.1 双氯芬酸的药理作用

双氯芬酸是第三代非甾体抗炎药,具有解热、镇痛和抗炎的作用[1]。其作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,从而阻断花生四烯酸转化为前列腺素,阻抑其致突变致痛作用。同时它能促进花生四烯酸与甘油三酯结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,从而间接抑制白三烯的合成[2],这使得双氯芬酸具有了较强的抗炎作用。

双氯芬酸为苯乙酸类抗炎镇痛药,具有显著的抗风湿、消炎、止痛及解热作用。其作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍。其特点为药效强,不良反应轻,剂量小,个体差异小。双氯芬酸具有显著的抗风湿、镇痛、消炎和退热作用。能很好地解除关节疼痛改善其活动,并有良好的耐受性。双氯芬酸片剂有一层抗敏性的包衣,使药片内的活性物质在离开胃部之后才释放出来,因此,可用于胃部敏感的患者。双氯芬酸每天口服75~150mg,对风湿性关节炎、骨关节炎和关节粘连性脊椎炎的镇痛消炎效果与阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。许多研究证明,双氯芬酸对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有很强的抑制作用。近年来研究发现,双氯芬酸能降低角膜的知觉和敏感性,表现出角膜镇痛的效果,其详细机制尚不清楚。

1.2 双氯芬酸的适应症

临床用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节病,适用于各种中等疼痛,如手术后及创伤后疼痛,急性肌肉-骨骼疾病;以及各种炎症所致的发热等。也用于急性痛风及癌症、软组织损伤、手术后疼痛。用于白内障摘除术时预防术中缩瞳和治疗术后炎症。眼科的非感染炎症的抗感染治疗,包括手术及非手术因素引起的非感染性炎症,如葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎;抑制角膜新生血管形成;抑制白内障手术中炎症性缩瞳反应;预防术后的炎症反应及黄斑囊样水肿形成,并可促进青光眼滤过手术后滤过泡的形成;对过敏性结膜炎亦具有治疗作用。

1.3 双氯芬酸与其他药物的相互作用

1.双氯芬酸与锂盐或地高辛合用时,可使后两者血药浓度升高。

2.与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药物全身性合并应用时,可能会增加不良反应。

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