拟研究或解决的问题：研究靶向gp130抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性
研究手段：合成含有叠氮基团的非天然氨基酸，通过点突变的方法将白介素-6的128位密码子突变为TAG，以M.barker.pylRS/tRNA-/pET28a-IL-6(128TAG)-BL21AI为表达体系将含有叠氮基团的赖氨酸引入到IL-6的128位，通过点击化学与含有炔基的抑制剂偶联。
文献综述：
靶向gp130抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性
恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，发现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。目前临床上治疗恶性肿瘤主要以手术、化疗和放疗为主，很难达到满意的疗效，而且传统的放化疗对人体有明显的毒副作用，如骨髓抑制、胃肠道反应、皮疹和脱发等。近几年，抗肿瘤分子靶向治疗成为研究热点，它是以过度表达的肿瘤细胞分子为靶点，从而抑制肿瘤细胞的过度增殖、浸润和远处转移，对正常细胞损伤小而具有良好的特异性。[1]
1 靶向抗肿瘤药物
肿瘤分子靶向药物的作用途径包括调节细胞增殖的信号转导途径、调节血管生成的转导途径、肿瘤抑制基因丢失功能的转导等。肿瘤分子靶向治疗将比化疗更为有效、副作用更小。根随着越来越多抗肿瘤靶向药物的问世，其分类也变得越来越复杂。根据抗肿瘤靶向药物的来源、分子大小和作用机制，可以将该类药物分为小分子靶向药物和大分子单克隆抗体靶向药物两大类。[2]
1.1抗肿瘤小分子靶向药物
1.1.1单一靶点抑制剂
单一靶点抑制剂的作用原理是以单一酪氨酸激酶为靶点，干扰肿瘤细胞的分化与增殖。吉非替尼作为治疗非小细胞肺癌的第一代口服EGFR-TKIs的代表药物，它通过竞争性结合细胞内的ATP，选择性抑制EGFR-TK活性，阻断酪氨酸激酶的自身磷酸化，阻止肿瘤细胞增殖和肿瘤形成。[3-4]
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